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“布桂嗪”的由来

来源:中国禁毒报 作者:周立民 时间:2024/8/20 16:10:06

7月1日起施行的《关于将溴啡等46种物质列入〈非药用类麻醉药品和精神药品管制品种增补目录〉的公告》将“2-甲基布桂嗪(2-methyl-AP-237)”列入非药用类麻醉药品和精神药品管理。2-甲基布桂嗪(可减缩为2-MAP)是布桂嗪的衍生物。它具有阿片类激动剂样活性,属于哌嗪类新精神活性物质的一种。从2019年开始,2-甲基布桂嗪出现在毒品市场上。与其他合成阿片类药物类似,滥用2-甲基布桂嗪会对健康产生不良影响,包括死亡。那么,“布桂嗪”一词从何而来?

布桂嗪(bucinnazine)是一种弱阿片类止痛药。1968年,日本杏林制药株式会社公司科学家伊藤正俊及其同事合成了一系列1-酰基-4-取代哌嗪衍生物,其中一个化合物为1-正丁酰基-4-肉桂基哌嗪(1-butyryl-4-cinnamylpiperazine),代号AP-237,此即布桂嗪。其在临床上用于偏头痛、三叉神经痛、炎症性及外伤性疼痛、关节痛、痛经、癌症引起的疼痛等。

检索读秀学术搜索和中国知网数据库可知,福州军区药物专业组编、1973年出版的《药物学》一书中写道:“强痛定,别名AP237,化学名1-正丁酰基-4-肉桂基哌嗪盐酸盐”。复旦大学医学院《家庭医学全书》编委会编、1982年出版的《家庭医学全书》一书中提到“布桂嗪(强痛定)”。原山西省立医院编、1987年出版的《实用药物手册》一书中提到“强痛定(AP237,盐酸丁酰肉桂哌嗪)”。本书编委会编写、1998年出版的《新编药物实用全书(上册)》一书中写道:“布桂嗪Bucinnazine【别名】布新拉嗪,强痛定,丁酰肉桂哌嗪。”张永明、黄亚非主编、2003年出版的《药品名称辞典》一书中写道:“【通用名】布桂嗪……(06)布桂利嗪。” 以上依次为笔者所见“强痛定”“布桂嗪”“丁酰肉桂哌嗪”“布新拉嗪”“布桂利嗪”等词语的最早出处,它们都是指称布桂嗪的汉语词。其中,“强痛定”一词是根据其镇痛作用命名的,属于意译;“丁酰肉桂哌嗪”是其化学名1-正丁酰基-4-肉桂基哌嗪的减缩,属于意译;“布新拉嗪”是bucinnazine的纯音译;“布桂嗪”“布桂利嗪”是半音译半意译。

布桂嗪在我国的上市情况如何?1977年原辽宁省卫生厅批准生产布桂嗪。1986年我国将布桂嗪列入精神药品品种后对其实行定点生产,布桂嗪针剂由天津和平制药厂、沈阳第一制药厂生产,布桂嗪片剂由天津力生制药厂、沈阳第四制药厂生产。检索国家药品监督管理局“数据查询”数据库可知,目前在我国上市的布桂嗪药品有盐酸布桂嗪片、盐酸布桂嗪注射液两种。盐酸布桂嗪片,规格只有30mg一种,生产企业有天津力生制药股份有限公司、东北制药集团沈阳第一制药有限公司、哈药集团制药六厂三家;盐酸布桂嗪注射液,规格有1ml∶50mg、2ml∶50mg、2ml∶100mg 3种,生产企业有东北制药集团沈阳第一制药有限公司、津药和平(天津)制药有限公司两家。

我国对布桂嗪的管制情况如何?1982年12月,原卫生部将“强痛定”列入毒药、限制性剧药管理范围。限制性剧药是精神药品的前身,这是我国管制布桂嗪的开始。1984年公布的《国务院办公厅转发卫生部关于加强药品管理,制止滥用麻醉药品、精神药品的报告的通知》规定:“但近几年来,在一些地区又出现了滥用吗啡、度冷丁等麻醉药品以及烫吸安钠咖、注射强痛定等精神药品的现象。”鉴于布桂嗪成瘾及滥用的问题,原卫生部、国家医药管理局于1986年发布《关于将强痛定列入精神药品管理的通知》,明确将“强痛定”列入精神药品品种范围。1988年公布的《卫生部关于精神药物进出口管理规定的补充通知》附件《精神药品品种》中有“强痛定”。1989年公布的《卫生部关于贯彻执行〈精神药品管理办法〉的通知》附件《精神药品品种及分类》将“强痛定”列入第一类精神药品管理。1996年版《精神药品品种目录》将“布桂嗪(强痛定)”列入第一类精神药品管理。2005年版、2007年版、2013年版《麻醉药品品种目录》均将“布桂嗪”列入麻醉药品管理。原国家食品药品监督管理局2004年公布的《非法药物折算表》规定,1克布桂嗪折算为0.005克海洛因。

在读秀学术搜索数据库中输入“强痛定”进行“知识”检索,找到相关条目5780条;输入“布桂嗪”,找到相关条目3195条;输入“布新拉嗪”,找到相关条目127条;输入“丁酰肉桂哌嗪”,找到相关条目117条;输入“布桂利嗪”,找到相关条目29条。由此可见,“强痛定”使用频次最高,其次是“布桂嗪”。1995年版《中华人民共和国药典》首次收载“盐酸布桂嗪”“盐酸布桂嗪片”“盐酸布桂嗪注射液”,并延续至今。其采用的“布桂嗪”是药品的法定名称。(作者系浙江警官职业学院刑事司法系教授)

编辑:石敏

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